Plendil tablete 5mg

Terapijske indikacije

Hipertenzija

Stabilna angina pectoris

Doziranje i način primene

Doziranje

Hipertenzija
Dozu treba prilagoditi individualnim potrebama pacijenta. Terapija se može započeti dozom od 5 mg jednom dnevno. U zavisnosti od odgovora pacijenta, gde je to moguće, doza se može smanjiti na 2,5 mg ili povećati na 10 mg dnevno. Ako je potrebno, može se dodati još neki antihipertenzivni lek. Uobičajena doza održavanja je 5 mg jednom dnevno.

Angina pektoris
Dozu treba prilagoditi individualnim potrebama pacijenta. Terapiju treba započeti sa 5 mg jednom dnevno, i ako je potrebno, povećati do 10 mg jednom dnevno.

Stariji pacijenti
Potrebno je razmotriti primenu najmanje doze kao inicijalne.

Oštećenje funkcije bubrega
Prilagođavanje doze nije potrebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Oštećenje funkcije jetre
Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre mogu imati povećane koncentracije felodipina u plazmi i mogu reagovati na terapiju manjim dozama.

Pedijatrijska populacija
Iskustva sa primenom felodipina kod pedijatrijskih pacijenata sa hipertenzijom u kliničkim ispitivanjima su ograničena.

Način primene
Tablete treba uzeti ujutru i progutati sa vodom. Da bi se zadržala svojstva produženog oslobađanja, tablete se ne smeju deliti, mrviti ili žvakati. Tablete sa produženim oslobađanjem mogu se uzeti na prazan stomak, ili uz lakši obrok koji ima nizak sadržaj masti i ugljenih hidrata.

Kontraindikacije

• Trudnoća
• Preosetljivost na felodipin ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1
• Dekompenzovana srčana insuficijencija
• Akutni infarkt miokarda
• Nestabilna angina pektoris
• Hemodinamski značajna opstrukcija srčanih zalistaka
• Dinamska opstrukcija izlaznog trakta srca

Posebna upozorenja

Efikasnost i bezbednost primene felodipina u terapiji hipertenzivnih kriza nije ispitana.

Felodipin može izazvati značajnu hipotenziju sa kasnijom tahikardijom. Ovo može dovesti do ishemije miokarda kod osetljivih pacijenata.

Felodipin se eliminiše putem jetre. Stoga, mogu se očekivati veće terapijske koncentracije i jači odgovor kod pacijenata sa očigledno smanjenom funkcijom jetre.

Istovremena primena lekova koji su snažni induktori ili inhibitori izoenzima CYP3A4 uzrokuje značajno smanjenje odnosno povećanje koncentracije felodipina u plazmi. Stoga, takve kombinacije treba izbegavati.

Lek Plendil sadrži laktozu. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.

Lek Plendil sadrži makrogolglicerolhidroksistearat 40 (ricinusovo ulje polioksil, hidrogenizovano), koje može izazvati stomačne tegobe i dijareju.

Prijavljena je blaga hiperplazija gingiva kod pacijenata sa izraženim gingivitisom/peridontitisom. Ovo uvećanje se može izbeći ili izlečiti pažljivom oralnom higijenom.

Interakcije

Felodipin se metaboliše u jetri putem citohroma P450 3A4 (CYP3A4). Istovremena primena supstanci koje utiču na aktivnost enzimskog sistema CYP3A4 može uticati na koncentracije felodipina u plazmi.

Interakcije na nivou enzima

Supstance koje inhibiraju ili indukuju izoenzim 3A4 citohroma P450 mogu uticati na koncentracije felodipina u plazmi.

Interakcije koje dovode do povećanja koncentracije felodipina u plazmi

Dokazano je da inhibitori izoenzima CYP3A4 dovode do povećanja koncentracije felodipina u plazmi. Vrednost Cmax felodipina se povećala 8 puta, a vrednost PIK 6 puta pri istovremenoj primeni felodipina sa itrakonazolom, snažnim inhibitorom izoenzima CYP3A4. Kada je felodipin primenjivan istovremeno sa eritromicinom, vrednosti Cmax i PIK felodipina su bile povećane približno 2,5 puta. Cimetidin je povećao vrednosti Cmax i PIK felodipina za približno 55%. Kombinaciju felodipina sa snažnim inhibitorima izoenzima CYP3A4 treba izbegavati.

U slučaju pojave klinički značajnih neželjenih događaja usled povećane izloženosti felodipinu, primenjenom u kombinaciji sa snažnim inhibitorima izoenzima CYP3A4, treba razmotriti prilagođavanje doze felodipina i/ili obustavljanje terapije inhibitorom enzima CYP3A4.

Primeri:

• cimetidin
• eritromicin
• itrakonazol
• ketokonazol
• lekovi za terapiju HIV-a/inhibitori proteaze (npr. ritonavir)
• određeni flavonoidi prisutni u soku grejpfruta

Tablete felodipina ne treba uzimati zajedno sa sokom od grejpfruta.

Interakcije koje dovode do smanjenja koncetracije felodipina u plazmi

Dokazano je da enzimski induktori sistema citohroma P450 3A4 dovode do smanjenja koncentracije felodipina u plazmi. Kada je felodipin primenjivan istovremeno sa karbamazepinom, fenitoinom ili fenobarbitalom, vrednost Cmax je smanjena za 82%, a vrednost PIK-a za 96%. Kombinacije felodipina sa snažnim induktorima izoenzima CYP3A4 treba izbegavati.

U slučaju izostanka efikasnosti usled smanjene izloženosti felodipinu, pri kombinovanoj primeni sa snažnim induktorima izoenzima CYP3A4, treba razmotriti prilagođavanje doze felodipina i/ili obustavljanje primene induktora izoenzima CYP3A4.

Primeri:

• fenitoin
• karbamazepin
• rifampicin
• barbiturati
• efavirenc
• nevirapin
• kantarion (lat. Hypericum perforatum)

Ostale interakcije

Takrolimus: Felodipin može da poveća koncentraciju takrolimusa. Kada se primenjuju zajedno, treba pratiti koncentraciju takrolimusa u serumu i prema potrebi prilagoditi dozu takrolimusa.

Ciklosporin: Felodipin ne utiče na koncentracije ciklosporina u plazmi.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Felodipin se ne sme primenjivati tokom trudnoće. U pretkliničkim ispitivanjima reproduktivne toksičnosti, primećene su promene u razvoju fetusa, za koje se smatra da su nastale usled farmakološkog dejstva felodipina.

Dojenje

Dokazano je prisustvo felodipina u majčinom mleku, pa se zbog nedovoljno podataka o mogućem uticaju na odojče ne preporučuje primena felodipina tokom dojenja.

Plodnost

Nema podataka o uticaju felodipina na plodnost kod pacijenata. U pretkliničkim studijama reproduktivne toksičnosti na pacovima, primećen je uticaj na razvoj fetusa, ali nije zabeležen uticaj na plodnost pri dozama približno jednakim terapijskoj dozi.

Upravljanje vozilom

Felodipin ima slab ili umeren uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Ako pacijenti na terapiji felodipinom imaju glavobolju, mučninu, vrtoglavicu ili osećaju umor, sposobnost njihovog reagovanja može biti smanjena.

Poseban oprez je potreban na početku terapije.

Neželjena dejstva

Sažetak bezbednosnog profila

Felodipin može izazvati nalete crvenila, glavobolju, palpitacije, vrtoglavicu i umor. Većina ovih neželjenih reakcija je dozno zavisna i javljaju se na početku terapije ili nakon povećanja doze. Ukoliko se ovakve neželjene reakcije jave, obično su prolazne i vremenom se smanjuju.

Kod pacijenata na terapiji felodipinom može se javiti oticanje zglobova koje je dozno zavisno. Uzrokovano je prekapilarnom vazodilatacijom i nije povezano sa sistemskim zadržavanjem tečnosti.

Prijavljena je blaga hiperplazija gingive kod pacijenata sa izraženim gingivitisom/peridontitisom. Ovo uvećanje se može izbeći ili izlečiti pažljivom oralnom higijenom.

Tabelarni prikaz neželjenih reakcija

Sledeće neželjene reakcije prijavljene su u kliničkim ispitivanjima i tokom perioda postmarketinškog praćenja. Koriste se sledeće kategorije učestalosti:

Veoma često ≥1/10 Često ≥1/100 do <1/10

Povremeno ≥1/1000 do <1/100 Retko ≥1/10000 do <1/1000 Veoma retko <1/10000

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Predoziranje

Simptomi

Predoziranje može izazvati značajnu perifernu vazodilataciju praćenu izraženom hipotenzijom, a ponekad i bradikardijom.

Terapija

Ako je opravdano: Aktivni ugalj, gastrična lavaža ako se primeni u roku od jednog sata nakon ingestije. U slučaju teške hipotenzije, treba primeniti simptomatsku terapiju.

Pacijenta treba postaviti u ležeći položaj sa podignutim nogama. U slučaju prateće bradikardije, treba intravenski primeniti 0,5 – 1,0 mg atropina. Ukoliko to nije dovoljno, treba povećati volumen plazme infuzijom npr. glukoze, fiziološkog rastvora ili dekstrana. Ukoliko navedene mere nisu dovoljne, mogu se dati simpatomimetici sa predominantnim dejstvom na alfa1-adrenoceptore.